Più di 3.000 anni fa, un fiore fece la sua comparsa tra i rimedi nei testi medici dell'Antico Egitto. Dall'altra parte del Mediterraneo, gli antichi Minoici probabilmente scoprirono come usare questa stessa pianta come stupefacente. Queste antiche civiltà avevano entrambe scoperto qualcosa: l'oppio, un estratto del papavero, il fiore in questione, può sia indurre piacere, sia lenire il dolore. Sebbene da allora si sia continuato a fare uso di oppio, fu solo nel XIX secolo che uno dei suoi composti chimici, la morfina, venne identificato e isolato con finalità terapeutiche. Morfina, codeina e altre sostanze direttamente estratte dal papavero sono denominate oppiacei. Nel XX secolo, le case farmaceutiche crearono tantissime sostanze sintetiche, simili agli oppiacei, tra cui l'eroina, l'idrocodone, l'ossicodone e il fentanile. Siano essi sintetici o derivati dall'oppio, questi composti sono noti nell'insieme come oppioidi. Sintetici o naturali, legali o illegali, i farmaci oppioidi sono efficacissimi antidolorifici, ma causano anche forte dipendenza. Negli anni '80 e '90, le aziende farmaceutiche iniziarono a promuovere massicciamente gli antidolorifici oppioidi minimizzando con forza il loro potenziale di dipendenza, sia agli occhi della comunità medica che del pubblico. Le prescrizioni di antidolorifici oppioidi aumentarono in maniera impressionante, e così i casi di dipendenza da oppioidi, innescando una crisi tuttora esistente. Per comprendere perché gli oppioidi creino una così forte dipendenza, è utile vedere l'effetto di tali sostanze sul nostro corpo con la prima dose, l'uso ripetuto, e l'interruzione dopo un uso prolungato. Tutti questi farmaci presentano lievi differenze chimiche tra di loro, ma operano sul sistema oppioide endogeno legandosi a recettori nel cervello. Le endorfine endogene attenuano i segnali di dolore legandosi a questi recettori e i farmaci oppioidi si legano con più forza e più a lungo. Per questo i farmaci oppioidi possono gestire un dolore più forte rispetto alle endorfine. I recettori oppioidi incidono su tutto, dall'umore alle normali funzioni corporee. Anche per queste funzioni, la durata e la forza del legame degli oppioidi producono effetti più marcati ed estesi rispetto a quelli prodotti dalle molecole segnale del corpo. Quando un farmaco si lega ai recettori oppioidi, scatena il rilascio di dopamina, collegata alle sensazioni di piacere e probabile responsabile del senso di euforia che caratterizza un'overdose da oppioidi. Al contempo, gli oppioidi reprimono il rilascio di noradrenalina che influisce su respirazione, digestione, stato di veglia e pressione arteriosa. Una dose terapeutica riduce la noradrenalina quanto basta a creare effetti collaterali, come la costipazione. Dosi più elevate possono ridurre i ritmi cardiaco e respiratorio pericolosamente portando alla perdita di coscienza e persino alla morte. Con il tempo, il corpo inizia a sviluppare tolleranza agli oppioidi. Può ridurre il numero dei recettori oppioidi o i recettori possono diventare meno reattivi. Per tornare allo stesso rilascio di dopamina di prima e ai suoi conseguenti effetti sull'umore, la gente deve assumerne dosi sempre più massicce, un ciclo che conduce all'assuefazione e alla dipendenza fisica. Mentre la gente assume dosi più elevate di oppioidi per compensare la tolleranza, i livelli di noradrenalina si abbassano sempre di più, fino al punto da ripercuotersi sulle funzioni corporee fondamentali. Il corpo compensa attraverso l'aumento del numero dei recettori di noradrenalina in modo da rilevare quantità più piccole di noradrenalina. Questa maggiore sensibilità verso la noradrenalina permette al corpo di continuare a funzionare normalmente: il corpo, di fatto, diventa dipendente dagli oppioidi per conservare il nuovo equilibrio. Quando chi ha una dipendenza fisica da oppioidi smette di assumerli di colpo, quell'equilibrio viene sconvolto. I livelli di noradrenalina possono crescere entro un giorno dalla cessazione dell'uso di oppiodi. Ma il corpo impiegherà più tempo a liberarsi dell'eccesso di recettori di noradrenalina che aveva creato. Ciò significa che c'è un periodo di tempo in cui il corpo è troppo sensibile alla noradrenalina. Questa ipersensibilità provoca sintomi di astinenza, tra cui dolori muscolari, mal di stomaco, febbre e vomito. Per quanto temporanea, l'astinenza da oppioidi può essere molto debilitante. Nei casi più gravi, chi è in astinenza può essere seriamente malato per giorni o persino settimane. Chi è dipendente dagli oppioidi non usa necessariamente i farmaci per continuare a drogarsi, ma piuttosto per evitare di essere malato. Molti rischiano di perdere lo stipendio e anche il lavoro mentre sono in astinenza o possono non avere nessuno ad assisterli durante l'astinenza. Chi in seguito ritornasse ad assumere oppioidi, potrebbe avrebbe rischi di overdose particolarmente elevati, perché quella che era una dose normale quando la sua tolleranza era alta ora potrebbe risultare letale. Dal 1980, le morti accidentali per overdose da oppioidi sono aumentate in maniera esponenziale negli Stati Uniti e anche le dipendenze da oppioidi sono esplose in tutto il mondo. Mentre le prescrizioni di antidolorifici oppioidi sono sempre più regolamentate, i casi di overdose e di dipendenza sono in costante aumento, soprattutto tra i più giovani. Molti dei primi casi di dipendenza riguardavano persone di mezza età che erano diventate dipendenti dagli antidolorifici loro prescritti o che avevano ricevuto da amici e familiari che avevano la prescrizione. Oggi, i giovani entrano in contatto così con i farmaci oppioidi da prescrizione, ma passano all'eroina o a oppioidi sintetici illegali, che sono più economici e più facili da trovare. Oltre a una regolamentazione più ferrea degli antidolorifici oppioidi, cosa possiamo fare per invertire il tasso sempre più alto di dipendenza e overdose? Il Naloxone è un farmaco che attualmente è la nostra miglior difesa dall'overdose. Il Naloxone si lega ai recettori oppioidi senza attivarli. Impedisce agli altri oppioidi di legarsi ai recettori, e li fa staccare dai recettori per annullare gli effetti dell'overdose. La dipendenza da oppioidi raramente è una malattia a sé stante. Spesso, la gente con problemi di dipendenza da oppioidi ha anche problemi di salute mentale. Esistono programmi sia di tipo ambulatoriale che in regime di ricovero che combinano terapia farmacologica, assistenza sanitaria e psicoterapia. Ma molti di questi programmi sono estremamente costosi e le alternative più economiche possono avere lunghe liste di attesa. Spesso richiedono anche una completa disintossicazione dagli oppioidi prima di poter iniziare il trattamento. Il periodo di astinenza e la permanenza di diversi mesi in una struttura sono improponibili per chi rischia di perdere lavoro e casa. I programmi di mantenimento con oppioidi affrontano alcuni di questi ostacoli e mirano a eliminare l'abuso di oppioidi attraverso una combinazione di terapia farmacologica e comportamentale. Questi programmi evitano i sintomi dell'astinenza con i farmaci che si legano ai recettori oppioidi senza produrre gli effetti psicoattivi di antidolorifici, eroina e altri oppioidi spesso usati in maniera eccessiva. Metadone e buprenorfina sono i principali farmaci attualmente usati nel mantenimento con oppioidi, ma i medici devono avere una particolare liberatoria per poterli prescrivere, anche se non è richiesta una specifica formazione o abilitazione per prescrivere gli antidolorifici oppioidi. La buprenorfina può essere così difficile da trovare che esiste perfino un mercato nero in crescita. C'è ancora molto da fare per combattere la dipendenza da oppioidi, ma ci sono grandi risorse per capire il senso delle opzioni di trattamento. Se tu o un tuo conoscente ha problemi con l'uso di oppioidi negli Stati Uniti, il Department of Health and Human Services gestisce un servizio di assistenza telefonica: 800-662-4357 e un database con più di 14.000 strutture dedicate alle tossicodipendenze negli USA: www.hhs.gov/opioids